Ottimi risultati contro il Covid dalla clofazimina

Uno studio sulla natura realizzato da scienziati del Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute e dell'Università di Hong Kong mostra che il farmaco contro la lebbra clofazimina, che è approvato dalla FDA e nell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità, mostra potenti attività antivirali contro SARS-CoV- 2 e previene la risposta infiammatoria associata a COVID-19 grave. Sulla base di questi risultati, uno studio di fase 2 che valuta la clofazimina come trattamento domiciliare per COVID-19 potrebbe iniziare immediatamente.

"La clofazimina è un candidato ideale per un trattamento COVID-19. È sicuro, conveniente, facile da preparare, preso come una pillola e può essere reso disponibile a livello globale", afferma l'autore co-senior Sumit Chanda, Ph.

D., professore e direttore del programma di immunità e patogenesi presso Sanford Burnham Prebys. "Ci auguriamo di testare la clofazimina in uno studio clinico di fase 2 il prima possibile per le persone che risultano positive al COVID-19 ma non sono ricoverate in ospedale. Poiché attualmente non è disponibile un trattamento ambulatoriale per questi individui, la clofazimina può aiutare a ridurre l'impatto del malattia, che è particolarmente importante ora che vediamo emergere nuove varianti del virus e contro la quale gli attuali vaccini appaiono meno efficaci ". 

Candidato promettente rivelato dallo screening della libreria dei farmaci

La clofazimina è stata inizialmente identificata esaminando una delle più grandi collezioni al mondo di farmaci noti per la loro capacità di bloccare la replicazione di SARS-CoV-2. Il team di Chanda aveva precedentemente riportato su Nature che la clofazimina era uno dei 21 farmaci efficaci in vitro, o in una capsula da laboratorio, a concentrazioni che molto probabilmente potevano essere raggiunte in sicurezza nei pazienti. In questo studio, i ricercatori hanno testato la clofazimina nei criceti - un modello animale per COVID-19 - che erano stati infettati da SARS-CoV-2. Gli scienziati hanno scoperto che la clofazimina ha ridotto la quantità di virus nei polmoni, anche se somministrata ad animali sani prima dell'infezione (profilatticamente). Il farmaco ha anche ridotto i danni ai polmoni e prevenuto la "tempesta di citochine", una travolgente risposta infiammatoria alla SARS-CoV-2 che può essere mortale.

"Gli animali che hanno ricevuto la clofazimina hanno avuto meno danni ai polmoni e una carica virale inferiore, specialmente quando hanno ricevuto il farmaco prima dell'infezione", afferma il co-autore senior Ren Sun, Ph.D., professore presso l'Università di Hong Kong e illustre professore emerito presso il Università della California, Los Angeles (UCLA). "Oltre a inibire il virus, ci sono indicazioni che il farmaco regola anche la risposta dell'ospite al virus, che fornisce un migliore controllo dell'infezione e dell'infiammazione". La clofazimina ha anche lavorato in sinergia con remdesivir, l'attuale trattamento standard per le persone ricoverate in ospedale a causa di COVID-19, quando somministrato a criceti infettati da SARS-CoV-2. Questi risultati suggeriscono una potenziale opportunità per aumentare la disponibilità di remdesivir, che è costoso e in quantità limitata.

Come funziona la clofazimina

Lo studio ha dimostrato che la clofazimina arresta l'infezione da SARS-CoV-2 in due modi: bloccandone l'ingresso nelle cellule e interrompendo la replicazione dell'RNA (SARS-CoV-2 utilizza l'RNA per replicarsi). La clofazimina è stata in grado di ridurre la replicazione del MERS-CoV, il coronavirus che causa la sindrome respiratoria del Medio Oriente (MERS), nel tessuto polmonare umano. "Potenzialmente più importante, la clofazimina sembra avere attività pan-coronavirus, indicando che potrebbe essere un'arma importante contro future pandemie", afferma il co-autore senior Kwok-Yung Yuen, MD, presidente delle malattie infettive presso l'Università di Hong Kong, che ha scoperto il coronavirus che causa la sindrome respiratoria acuta grave (SARS). "Il nostro studio suggerisce che dovremmo prendere in considerazione la creazione di una scorta di clofazimina già pronta che potrebbe essere distribuita immediatamente se emergesse un altro nuovo coronavirus". Nel luglio 2020 Sumit Chanda ha condiviso di più sulla corsa della sua squadra per trovare un trattamento per COVID-19.

Testare la clofazimina in clinica

Presso l'Università di Hong Kong è in corso uno studio di fase 2 che valuta la clofazimina in combinazione con l'interferone beta-1b come trattamento per le persone con COVID-19 ricoverate in ospedale. L'interferone beta-1b è un immunoregolatore somministrato per iniezione ed è attualmente utilizzato per il trattamento di persone con sclerosi multipla. "I nostri dati suggeriscono che la clofazimina dovrebbe essere testata anche come monoterapia per le persone con COVID-19, che abbasserebbe molte barriere al trattamento", dice Chanda. "Le persone con COVID-19 sarebbero in grado di ricevere semplicemente un regime di pillole a basso costo, invece di recarsi in un ospedale per ricevere un'iniezione".

fonte: worldpharmanews